பெயர் | ராபமைசின் |
சிஏஎஸ் எண் | 53123-88-9 |
மூலக்கூறு சூத்திரம் | C51H79NO13 |
மூலக்கூறு எடை | 914.19 |
ஐனெக்ஸ் எண் | 610-965-5 |
கொதிநிலை | 799.83 ° C (கணிக்கப்பட்டது) |
அடர்த்தி | 1.0352 |
சேமிப்பக நிலை | உலர்ந்த, உறைவிப்பான், -20 ° C க்கு கீழ் ஸ்டோர் |
வடிவம் | தூள் |
நிறம் | வெள்ளை |
பொதி | PE பை+அலுமினிய பை |
AY 22989;
விளக்கம்
ராபமைசின் ஒரு மேக்ரோலைடு ஆண்டிபயாடிக் ஆகும், இது கட்டமைப்பு ரீதியாக புரோக்கோஃபோல் (FK506) க்கு ஒத்ததாகும், ஆனால் மிகவும் மாறுபட்ட நோயெதிர்ப்பு தடுப்பு பொறிமுறையைக் கொண்டுள்ளது. எஃப்.கே 506 டி லிம்போசைட்டுகளின் பெருக்கத்தைத் தடுக்கிறது, அதே நேரத்தில் ராபா வெவ்வேறு சைட்டோகைன் ஏற்பிகள் மூலம் சமிக்ஞை செய்வதைத் தடுக்கிறது மற்றும் டி லிம்போசைட்டுகள் மற்றும் பிற உயிரணுக்களின் ஜி 1 கட்டத்திலிருந்து எஸ் கட்டத்திற்கு முன்னேறுவதைத் தடுக்கிறது, எஃப்.கே 506 உடன் ஒப்பிடும்போது, டி மற்றும் பி லிம்போசைட்டுகளின் கால்சியம் சார்ந்த மற்றும் கால்சியம்-சார்ந்திருக்கும் சமிக்ஞை பாதைகளை RAPA தடுக்கும். சிகாகோ பல்கலைக்கழக மருத்துவ ஆராய்ச்சியாளர்கள் வணிக ரீதியாக கிடைக்கக்கூடிய வாய்வழி ராபமைசின் மாத்திரைகள் மற்றும் திராட்சைப்பழம் சாற்றைப் பயன்படுத்தி ஐரோப்பா மற்றும் அமெரிக்காவில் ஒரு பொதுவான வீரியம் மிக்க கட்டி நோயான மெலனோமாவுக்கு சிகிச்சையளிக்க, இது மற்ற கீமோதெரபி மருந்துகளின் ஆன்டிகான்சர் விளைவை பெரிதும் மேம்படுத்த முடியும், இதன் மூலம் நோயாளிகளின் உயிர்வாழ்வு நீடிக்கும். செரிமான மண்டலத்திற்குள் நுழைந்த பிறகு ராபமைசின் நொதிகளால் எளிதில் சிதைக்கப்படுவதாகவும், திராட்சைப்பழம் சாற்றில் அதிக அளவு ஃபுரானோகூமரின்ஸ்கள் உள்ளன என்றும் ஆய்வுகள் தெரிவிக்கின்றன, இது ராபமைசினில் செரிமான பாதை என்சைம்களின் அழிவுகரமான விளைவைத் தடுக்கும். ராபமைசின் உயிர் கிடைக்கும் தன்மையை மேம்படுத்த முடியும். திராட்சைப்பழம் சாறு ஷான்மிங்கின் வாய்வழி உறிஞ்சுதலை மேம்படுத்துவதன் விளைவைக் கொண்டுள்ளது என்பதை ஆரம்பகால டச்சு மருத்துவர்கள் கண்டுபிடித்துள்ளனர், இப்போது ஐரோப்பிய மற்றும் அமெரிக்க நாடுகளில் உள்ள மருத்துவர்கள் அதை ராபமைசின் தயாரிப்புகளுக்கு விண்ணப்பித்துள்ளனர்.
சமீபத்திய ஆண்டுகளில், ராபமைசின் (எம்.டி.ஓ.ஆர்) இலக்கு ஒரு உள்விளைவு கைனேஸ் என்று ஆய்வுகள் கண்டறிந்துள்ளன, மேலும் அதன் கடத்தும் பாதையின் அசாதாரணமானது பல்வேறு நோய்களைத் தூண்டக்கூடும். MTOR இன் இலக்கு தடுப்பானாக, சிறுநீரக புற்றுநோய், லிம்போமா, நுரையீரல் புற்றுநோய், கல்லீரல் புற்றுநோய், மார்பக புற்றுநோய், நியூரோஎண்டோகிரைன் புற்றுநோய் மற்றும் இரைப்பை புற்றுநோய் உள்ளிட்ட இந்த பாதையுடன் தொடர்புடைய கட்டிகளுக்கு ராபமைசின் சிகிச்சையளிக்க முடியும். குறிப்பாக இரண்டு அரிய நோய்களான லாம் (லிம்பாங்கியோமயோமாடோசிஸ்) மற்றும் டி.எஸ்.சி (டியூபரஸ் ஸ்க்லரோசிஸ்) சிகிச்சையில், விளைவு மிகவும் வெளிப்படையானது, மேலும் லாம் மற்றும் டி.எஸ்.சி ஆகியவை கட்டி நோய்களாக ஓரளவிற்கு கருதப்படலாம்.
பக்க விளைவு
ராபமைசின் (RAPA) FK506 க்கு ஒத்த பக்க விளைவுகளைக் கொண்டுள்ளது. ஏராளமான மருத்துவ பரிசோதனைகளில், அதன் பக்க விளைவுகள் டோஸ் சார்ந்தவை மற்றும் மீளக்கூடியவை எனக் கண்டறியப்பட்டது, மேலும் சிகிச்சை அளவுகளில் உள்ள ராபா குறிப்பிடத்தக்க நெஃப்ரோடாக்சிசிட்டி மற்றும் ஈறு ஹைப்பர் பிளாசியா இல்லை என்று கண்டறியப்படவில்லை. முக்கிய நச்சு மற்றும் பக்க விளைவுகள் பின்வருமாறு: தலைவலி, குமட்டல், தலைச்சுற்றல், மூக்கடிகள் மற்றும் மூட்டு வலி. ஆய்வக அசாதாரணங்கள் பின்வருமாறு: த்ரோம்போசைட்டோபீனியா, லுகோபீனியா, குறைந்த ஹீமோகுளோபின், ஹைபர்டிரிகிளிசெரிடெமியா, ஹைபர்கொலெஸ்டிரோலீமியா, ஹைப்பர் கிளைசீமியா, உயர்த்தப்பட்ட கல்லீரல் நொதிகள் (எஸ்.ஜி. RAPA- அடிப்படையிலான நோயெதிர்ப்பு தடுப்பு சிகிச்சையால் இடமாற்றம் செய்யப்பட்ட சிறுநீரகத்திலிருந்து வெளியேற்றம். மற்ற நோயெதிர்ப்புத் தடுப்பு மருந்துகளைப் போலவே, RAPA நோய்த்தொற்றுக்கான வாய்ப்பைக் கொண்டுள்ளது, குறிப்பாக நிமோனியாவை அதிகரிக்கும் போக்கைக் கொண்டுள்ளது, ஆனால் பிற சந்தர்ப்பவாத நோய்த்தொற்றுகளின் நிகழ்வு CSA இலிருந்து கணிசமாக வேறுபடவில்லை.