விறைப்புத்தன்மைக்கு சிகிச்சையளிக்கும் வர்தனாஃபில் டைஹைட்ரோகுளோரைடு 224785-91-5

மருந்தியல் நடவடிக்கை
இந்த மருந்து ஒரு பாஸ்போடிஸ்டேரேஸ் வகை 5 (PDE5) தடுப்பானாகும். இந்த மருந்தின் வாய்வழி நிர்வாகம் விறைப்புத்தன்மையின் தரம் மற்றும் காலத்தை திறம்பட மேம்படுத்தலாம், மேலும் விறைப்புத்தன்மை கொண்ட ஆண் நோயாளிகளுக்கு பாலியல் வாழ்க்கையின் வெற்றி விகிதத்தை மேம்படுத்தலாம். ஆண்குறி விறைப்புத்தன்மையின் துவக்கமும் பராமரிப்பும் கேவர்னோசல் மென்மையான தசை செல்கள் தளர்வுடன் தொடர்புடையது, மேலும் சுழற்சி குவானோசின் மோனோபாஸ்பேட் (சிஜிஎம்பி) என்பது கேவர்னோசல் மென்மையான தசை செல்களை தளர்த்துவதற்கான மத்தியஸ்தராகும். இந்த மருந்து பாஸ்போடிஸ்டேரேஸ் வகை 5 ஐத் தடுப்பதன் மூலம் சிஜிஎம்பி சிதைவைத் தடுக்கிறது, இதன் மூலம் சிஜிஎம்பி குவிப்பு, கார்பஸ் கேவர்னோசமின் மென்மையான தசையின் தளர்வு மற்றும் ஆண்குறியை எழுப்புகிறது. பாஸ்போடிஸ்டேரேஸ் ஐசோசைம்கள் 1, 2, 3, 4, மற்றும் 6 உடன் ஒப்பிடும்போது, ​​இந்த மருந்து வகை 5 பாஸ்போடிஸ்டேரேஸுக்கு அதிக தேர்ந்தெடுப்பைக் கொண்டுள்ளது. பாஸ்போடிஸ்டேரேஸ் வகை 5 இல் அதன் தேர்ந்தெடுப்பு மற்றும் தடுப்பு விளைவு மற்ற பாஸ்போடிஸ்டேரேஸ் வகை 5 தடுப்பான்களை விட சிறந்தது என்பதை சில தகவல்கள் காட்டுகின்றன. வகை பாஸ்போடிஸ்டேரேஸ் தடுப்பான்கள் குறைவாக உள்ளன.

மருத்துவ பண்புகள் மற்றும் பயன்பாடுகள்

1. When used together with CYP 3A4 inhibitors (such as ritonavir, indinavir, saquinavir, ketoconazole, itraconazole, erythromycin, etc.), it can inhibit the metabolism of this drug in the liver , it increases the plasma concentration, prolongs the half-life, and increases the incidence of adverse reactions (such as hypotension, visual changes, headache, facial ஃப்ளஷிங், பிரியாபிசம்). இந்த மருந்து ரிடோனவிர் மற்றும் இந்தினாவிர் ஆகியவற்றுடன் இணைந்து தவிர்க்கப்பட வேண்டும். எரித்ரோமைசின், கெட்டோகோனசோல் மற்றும் இட்ராகோனசோல் ஆகியவற்றுடன் இணைந்து பயன்படுத்தும்போது, ​​இந்த மருந்தின் அதிகபட்ச டோஸ் 5 மி.கி.க்கு மிகாமல் இருக்க வேண்டும், மேலும் கெட்டோகோனசோல் மற்றும் இட்ராகோனசோலின் அளவு 200 மி.கி.
2. நைட்ரேட்டுகளை எடுத்துக் கொள்ளும் அல்லது நைட்ரிக் ஆக்சைடு நன்கொடையாளர் சிகிச்சையைப் பெறும் நோயாளிகள் இந்த மருந்தை இணைந்து பயன்படுத்துவதைத் தவிர்க்க வேண்டும். அதன் செயல்பாட்டின் வழிமுறை மேலும் அதிகரிப்பதாகும்சி.ஜி.எம்.பியின் செறிவு, இதன் விளைவாக மேம்பட்ட ஆண்டிஹைபர்ட்டென்சிவ் விளைவு மற்றும் இதய துடிப்பு அதிகரிக்கிறது. Α- ஏற்பி தடுப்பான்களுடன் ஒன்றாகப் பயன்படுத்தும்போது, ​​இது ஆண்டிஹைபர்ட்டென்சிவ் விளைவை மேம்படுத்தலாம் மற்றும் ஹைபோடென்ஷனுக்கு வழிவகுக்கும். எனவே, α- ஏற்பி தடுப்பான்களைப் பயன்படுத்துபவர்களுக்கு இந்த மருந்தின் பயன்பாடு தடைசெய்யப்பட்டுள்ளது. ஒரு நடுத்தர கொழுப்பு உணவு (கொழுப்பு கலோரிகளில் 30%) இந்த மருந்தின் 20 மி.கி ஒற்றை வாய்வழி டோஸின் மருந்தியல் இயக்கவியலில் குறிப்பிடத்தக்க தாக்கத்தை ஏற்படுத்தவில்லை, மேலும் அதிக கொழுப்புள்ள உணவு (55% க்கும் அதிகமான கொழுப்பு கலோரிகள்) இந்த மருந்தின் உச்ச நேரத்தை நீடிக்கும் மற்றும் இந்த மருந்தின் இரத்த செறிவைக் குறைக்கலாம் 18% ஆகும்.

பார்மகோகினெடிக்ஸ்
இது வாய்வழி நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு விரைவாக உறிஞ்சப்படுகிறது, வாய்வழி டேப்லெட்டின் முழுமையான உயிர் கிடைக்கும் தன்மை 15%, மற்றும் உச்சத்திற்கான சராசரி நேரம் 1H (0.5-2H) ஆகும். வாய்வழி தீர்வு 10mg அல்லது 20mg, சராசரி உச்ச நேரம் 0.9H மற்றும் 0.7H, சராசரி உச்ச பிளாஸ்மா செறிவு முறையே 9µg/L மற்றும் 21µg/L ஆகும், மேலும் மருந்து விளைவின் காலம் 1H ஐ அடையலாம். இந்த மருந்தின் புரத பிணைப்பு விகிதம் சுமார் 95%ஆகும். 1.5 மணிநேரம் 20 மி.கி ஒற்றை வாய்வழி டோஸுக்குப் பிறகு, விந்துவில் மருந்து உள்ளடக்கம் 0.00018% டோஸில் உள்ளது. மருந்து முக்கியமாக கல்லீரலில் சைட்டோக்ரோம் பி 450 (சிஐபி) 3 ஏ 4 ஆல் வளர்சிதை மாற்றப்படுகிறது, மேலும் ஒரு சிறிய அளவு CYP 3A5 மற்றும் CYP 2C9 ஐசோஎன்சைம்களால் வளர்சிதை மாற்றப்படுகிறது. முக்கிய வளர்சிதை மாற்றம் இந்த மருந்தின் பைபரசின் கட்டமைப்பின் டீத்திலேஷன் மூலம் M1 ஆகும். எம் 1 பாஸ்போடிஸ்டேரேஸ் 5 ஐ தடுப்பதன் விளைவையும் கொண்டுள்ளது (மொத்த செயல்திறனில் சுமார் 7%), மற்றும் அதன் இரத்த செறிவு பெற்றோர் இரத்த செறிவில் 26% ஆகும். , மேலும் வளர்சிதை மாற்றப்படலாம். மலம் மற்றும் சிறுநீரில் வளர்சிதை மாற்றங்களின் வடிவத்தில் உள்ள மருந்துகளின் வெளியேற்ற விகிதங்கள் முறையே 91% முதல் 95% மற்றும் 2% முதல் 6% வரை இருக்கும். ஒட்டுமொத்த அனுமதி விகிதம் ஒரு மணி நேரத்திற்கு 56 எல், மற்றும் பெற்றோர் கலவை மற்றும் எம் 1 ஆகியவற்றின் அரை ஆயுள் சுமார் 4 முதல் 5 மணி நேரம் ஆகும்.