டெசமோரெலின்

டெசமோரலின் API

டெசமோரெலின் என்பது ஒரு செயற்கை பெப்டைடு மருந்து, முழுப் பெயர் ThGRF(1-44)NH₂, இது வளர்ச்சி ஹார்மோன் வெளியிடும் ஹார்மோன் (GHRH) அனலாக் ஆகும். இது எண்டோஜெனஸ் GHRH இன் செயல்பாட்டை உருவகப்படுத்துவதன் மூலம் வளர்ச்சி ஹார்மோனை (GH) சுரக்க முன்புற பிட்யூட்டரியைத் தூண்டுகிறது, இதன் மூலம் மறைமுகமாக இன்சுலின் போன்ற வளர்ச்சி காரணி 1 (IGF-1) அளவை அதிகரிக்கிறது, இது வளர்சிதை மாற்றம் மற்றும் திசு பழுதுபார்ப்பில் தொடர்ச்சியான நன்மைகளைக் கொண்டுவருகிறது.

தற்போது, ​​டெசமோரெலின், எச்.ஐ.வி தொடர்பான லிப்போடிஸ்ட்ரோபி சிகிச்சைக்காக, குறிப்பாக வயிற்று உள்ளுறுப்பு கொழுப்பு திரட்சியைக் (உள்ளுறுப்பு கொழுப்பு திசு, VAT) குறைப்பதற்காக FDA ஆல் அங்கீகரிக்கப்பட்டுள்ளது. **வயதான எதிர்ப்பு, வளர்சிதை மாற்ற நோய்க்குறி, மது அல்லாத கொழுப்பு கல்லீரல் நோய் (NAFLD/NASH)** மற்றும் பிற துறைகளுக்கும் இது பரவலாக ஆய்வு செய்யப்பட்டுள்ளது, இது பரந்த பயன்பாட்டு வாய்ப்புகளைக் காட்டுகிறது.
செயல்பாட்டின் வழிமுறை

டெசமோரெலின் என்பது இயற்கையான GHRH ஐப் போன்ற அமைப்பைக் கொண்ட 44-அமினோ அமில பெப்டைடு ஆகும். அதன் செயல்பாட்டு வழிமுறை:

முன்புற பிட்யூட்டரி சுரப்பி GH ஐ வெளியிட தூண்டுவதற்கு GHRH ஏற்பியை (GHRH) செயல்படுத்தவும்.

GH அதிகரித்த பிறகு, அது கல்லீரல் மற்றும் சுற்றியுள்ள திசுக்களில் செயல்பட்டு IGF-1 தொகுப்பை அதிகரிக்கிறது.

GH மற்றும் IGF-1 ஆகியவை கொழுப்பு வளர்சிதை மாற்றம், புரத தொகுப்பு, செல் பழுது மற்றும் எலும்பு அடர்த்தி பராமரிப்பு ஆகியவற்றில் கூட்டாக பங்கேற்கின்றன.

இது முக்கியமாக உள்ளுறுப்பு கொழுப்பு சிதைவில் (கொழுப்பு திரட்டல்) செயல்படுகிறது மற்றும் தோலடி கொழுப்பில் சிறிதளவு விளைவையே ஏற்படுத்துகிறது.

GH இன் நேரடி வெளிப்புற ஊசியுடன் ஒப்பிடும்போது, ​​டெசமோரெலின் எண்டோஜெனஸ் வழிமுறைகள் மூலம் GH சுரப்பை ஊக்குவிக்கிறது, இது உடலியல் தாளத்திற்கு நெருக்கமாக உள்ளது மற்றும் அதிகப்படியான GH ஆல் ஏற்படும் பாதகமான எதிர்விளைவுகளைத் தவிர்க்கிறது, அதாவது நீர் தக்கவைப்பு மற்றும் இன்சுலின் எதிர்ப்பு.

ஆராய்ச்சி மற்றும் மருத்துவ செயல்திறன்

டெசமோரெலினின் செயல்திறன் பல மருத்துவ பரிசோதனைகள் மூலம் சரிபார்க்கப்பட்டுள்ளது, குறிப்பாக பின்வரும் பகுதிகளில்:

1. எச்.ஐ.வி தொடர்பான லிப்போடிஸ்ட்ரோபி (எஃப்.டி.ஏ-அங்கீகரிக்கப்பட்ட அறிகுறிகள்)

டெசமோரெலின் வயிற்று VAT ஐ கணிசமாகக் குறைக்கும் (சராசரியாக 15-20% குறைவு);

IGF-1 அளவை அதிகரித்து உடலின் வளர்சிதை மாற்ற நிலையை மேம்படுத்துதல்;

உடல் வடிவத்தை மேம்படுத்துதல் மற்றும் கொழுப்பு மறுபகிர்வுடன் தொடர்புடைய உளவியல் சுமையைக் குறைத்தல்;

தோலடி கொழுப்பு அடுக்கு, எலும்பு அடர்த்தி அல்லது தசை வெகுஜனத்தை கணிசமாக பாதிக்காது.

2. மதுசாரமற்ற ஸ்டீட்டோஹெபடைடிஸ் (NASH) மற்றும் கல்லீரல் ஃபைப்ரோஸிஸ்

டெசமோரெலின் கல்லீரல் கொழுப்பு உள்ளடக்கத்தை (MRI-PDFF இமேஜிங்) குறைக்க முடியும் என்று மருத்துவ பரிசோதனைகள் காட்டுகின்றன;

இது ஹெபடோசைட் இன்சுலின் உணர்திறனை மேம்படுத்தும் என்று எதிர்பார்க்கப்படுகிறது;

இது எச்.ஐ.வி மற்றும் NAFLD நோயாளிகளுக்கு மிகவும் பயனுள்ளதாக இருக்கும், மேலும் பரந்த அளவிலான வளர்சிதை மாற்ற பாதுகாப்பைக் கொண்டுள்ளது.

3. வளர்சிதை மாற்ற நோய்க்குறி மற்றும் இன்சுலின் எதிர்ப்பு

டெசமோரெலின் ட்ரைகிளிசரைடு அளவையும் வயிற்று உடல் பருமனையும் கணிசமாகக் குறைக்கிறது;

HOMA-IR குறியீட்டை மேம்படுத்துகிறது மற்றும் இன்சுலின் எதிர்ப்பை மேம்படுத்த உதவுகிறது;

இது தசை புரத தொகுப்பு திறனை மேம்படுத்த முடியும் என்று ஆய்வுகள் காட்டுகின்றன, இது வயதானவர்களுக்கு அல்லது நாள்பட்ட நோய் மீட்புக்கு நன்மை பயக்கும்.

API உற்பத்தி மற்றும் தரக் கட்டுப்பாடு

எங்கள் ஜென்டோலெக்ஸ் குழுமத்தால் வழங்கப்படும் டெசமோரலின் API, மேம்பட்ட திட-நிலை பெப்டைட் தொகுப்பு தொழில்நுட்பத்தை (SPPS) ஏற்றுக்கொள்கிறது மற்றும் GMP சூழலில் தயாரிக்கப்படுகிறது. இது பின்வரும் பண்புகளைக் கொண்டுள்ளது:

தூய்மை ≥99% (HPLC)
எண்டோடாக்சின், கன உலோகம், எஞ்சிய கரைப்பான் கண்டறிதல் தகுதி இல்லை.
LC-MS/NMR மூலம் அமினோ அமில வரிசை மற்றும் அமைப்பு உறுதிப்படுத்தல்
கிராம்-நிலை முதல் கிலோகிராம்-நிலை வரை தனிப்பயனாக்கப்பட்ட உற்பத்தியை வழங்குதல்