சில்டெனாபில் சிட்ரேட் சிகிச்சையளிக்கும் விறைப்புத்தன்மை 171599-83-0

மருந்தியல் நடவடிக்கை
சில்டெனாபில் சிட்ரேட் என்பது தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட 5-பாஸ்போடிஸ்டேரேஸ் தடுப்பானாகும், இது நைட்ரிக் ஆக்சைடு சார்ந்த, சுழற்சி குவானோசின் மோனோபாஸ்பேட்-மத்தியஸ்த நுரையீரல் வாசோடைலேஷனை மேம்படுத்துவதன் மூலம் சுழற்சி குவானோசின் மோனோபாஸ்பேட்டின் முறிவைத் தடுப்பதன் மூலம் மேம்படுத்துகிறது. நுரையீரல் இரத்த நாளங்களின் நேரடி விரிவாக்கத்திற்கு கூடுதலாக, இது வாஸ்குலர் மறுவடிவமைப்பையும் தடுக்கலாம் அல்லது மாற்றியமைக்கலாம்.

மருத்துவ பண்புகள் மற்றும் பயன்பாடுகள்
சில்டெனாபில் சிட்ரேட், வர்த்தக பெயர் வியாக்ரே, பொதுவாக வயக்ரா என அழைக்கப்படுகிறது, இது ஒரு சுழற்சி குவானோசின் மோனோபாஸ்பேட் (சிஜிஎம்பி) -பெக்ஃபிக் பாஸ்போடிஸ்டேரேஸ் வகை 5 (பி.டி.இ 5) தடுப்பானாகும், இது வாய்வழி நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு விறைப்புத்தன்மையை மேம்படுத்த முடியும். கார்பஸ் கேவர்னோசமில் சுழற்சி குவானோசின் மோனோபாஸ்பேட் (சிஜிஎம்பி) சிதைக்கும் வகை 5 பாஸ்போடிஸ்டேரேஸைத் தடுப்பதன் மூலம் சில்டெனாபில் சிட்ரேட் நைட்ரிக் ஆக்சைடு (NO) இன் விளைவை மேம்படுத்த முடியும். கார்பஸ் கேவர்னோசமில் சி.ஜி.எம்.பி அளவை அதிகரிக்கவும், கார்பஸ் கேவர்னோசமில் மென்மையான தசையை தளர்த்தவும், இரத்தத்தின் வரத்தை அதிகரிக்கவும், ஆண்குறி விறைப்பு நேரத்தை நீடிக்கவும், உறுதியை அதிகரிக்கவும். விறைப்புத்தன்மை கொண்ட ஆண்மைக் குறைவு நோயாளிகளுக்கு. பெரியவர்கள் ஒவ்வொரு முறையும், ஒரு நாளைக்கு 1 முறை வரை 50 மி.கி. ஒவ்வொரு முறையும் அதிகபட்ச தொகை 0.1 கிராம்.

விவோ ஆய்வுகளில்
மயக்க மருந்து நாய்களில், சில்டெனாபில் சிட்ரேட் இடுப்பு நரம்பு தூண்டுதலின் கீழ் ஆண்குறி விறைப்புத்தன்மையை மேம்படுத்துகிறது. சில்டெனாபில் சிட்ரேட் குறிப்பிடத்தக்க வகையில் பலவீனமான கார்பமாயில்கோலின்-தூண்டப்பட்ட தளர்வு மற்றும் ஹைபர்கொலெஸ்டிரோலெமிக் முயல்களின் கேவர்னோசல் திசுக்களில் சூப்பர் ஆக்சைடு உருவாக்கத்தைத் தடுக்கிறது. ஸ்ப்ரக்-டாவ்லி எலிகளில், சில்டெனாபில் ஒரு நேர-டோஸ்-சார்பு முறையில் விறைப்புத்தன்மையை மேம்படுத்துகிறது, 28 ஆம் நாளில் அதிகபட்ச மீட்பு ஒரு நாளைக்கு 20 மி.கி/கி.கி அளவில் நிகழ்கிறது. ஸ்ப்ராக்-டாவ்லி எலிகளில், சில்டெனாபிலின் நிர்வாகம் மென்மையான தசை கொலாஜன் விகிதத்தை பாதுகாத்தல் மற்றும் சிடி 31 மற்றும் ஈனோஸ் வெளிப்பாட்டின் பாதுகாப்பை ஏற்படுத்தியது. ஸ்ப்ராக்-டாவ்லி எலிகளில், சில்டெனாபில் அப்போப்டொடிக் குறியீட்டைக் கணிசமாகக் குறைத்து, கட்டுப்பாட்டுக் குழுவோடு ஒப்பிடும்போது அக்ட் மற்றும் ஈனோஸின் பாஸ்போரிலேஷனை அதிகரித்தது.