விறைப்புத்தன்மை குறைபாட்டை குணப்படுத்தும் சில்டெனாபில் சிட்ரேட் 171599-83-0
தயாரிப்பு விவரம்
| பெயர் | சில்டெனாபில் சிட்ரேட் |
| CAS எண் | 171599-83-0 |
| மூலக்கூறு சூத்திரம் | C28H38N6O11S அறிமுகம் |
| மூலக்கூறு எடை | 666.70 (ஆங்கிலம்) |
| EINECS எண் | 200-659-6 |
| மெர்க் | 14,8489 |
| அடர்த்தி | 1.445 கிராம்/செ.மீ3 |
| சேமிப்பு நிலை | 2-8°C வெப்பநிலை |
| படிவம் | தூள் |
| நிறம் | வெள்ளை |
| நீரில் கரையும் தன்மை | DMSO: >20மிகி/மிலி |
இணைச்சொற்கள்
வயக்ரா, சில்டெனாபில் சிட்ரேட்; 1-[[3-(4,7-டைஹைட்ரோ-1-மெத்தில்-7-ஆக்சோ-3-புரோபில்-1H-பைராசோலோ[4,3-d]பைரிமிடின்-5-யில்)-4-எத்தாக்ஸிஃபீனைல்]சல்போனைல்]-4-மெத்தில்பைபரசினிசிட்ரேட்உப்பு; 5-[2-எத்தாக்ஸி-5-(4-மெத்தில்பைபரசினி-1-யில்)சல்போனைல்ஃபீனைல்]-1-மெத்தில்-3-புரோபில்-4H-பைரசினோலோ[5,4-e]பைரிமிடின்-7-ஒன்சிட்ரேட்உப்பு; 1-[[3-(6,7-டைஹைட்ரோ-1-மெத்தில்-7-ஆக்சோ-3-புரோபில்-1H-பைரசினோலோ[4,3-d]பைரிமிடின்-5-யில்)-4-எத்தாக்ஸிஃபீனைல்]சல்போனைல்]-4-மெத்தில்பைபரசினி,2-ஹைட்ராக்ஸி-1,2,3-புரோபனெட்ரிகார்பாக்சிலேட்; சில்டெனாபில்சிட்ரேட்(100மிகி); சில்டெனாபில்சிட்ரேட்,>=99%;சில்டெனாபில்சிட்ரேட்,தொழில்முறை வழங்கல்; 5-[2-எத்தாக்ஸி-5-[(4-மெத்தில்-பைபராசின்-1-யில்)சல்போனைல்]ஃபீனைல்]-1,6-டைஹைட்ரோ-1-மெத்தில்-3-புரோபில்-7எச்-பைரசோலோ[4,3-டி]பைரிமிடின்-7-ஒன்சிட்ரேட்
மருந்தியல் விளைவு
மருந்தியல் நடவடிக்கை
சில்டெனாபில் சிட்ரேட் என்பது தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட 5-பாஸ்போடைஸ்டெரேஸ் தடுப்பானாகும், இது நைட்ரிக் ஆக்சைடு சார்ந்த, சுழற்சி குவானோசின் மோனோபாஸ்பேட்-மத்தியஸ்த நுரையீரல் வாசோடைலேஷனை மேம்படுத்துகிறது, இது சுழற்சி குவானோசின் மோனோபாஸ்பேட்டின் முறிவைத் தடுக்கிறது. நுரையீரல் இரத்த நாளங்களின் நேரடி விரிவாக்கத்திற்கு கூடுதலாக, இது வாஸ்குலர் மறுவடிவமைப்பைத் தடுக்கவோ அல்லது தலைகீழாக மாற்றவோ முடியும்.
மருத்துவ பண்புகள் மற்றும் பயன்பாடுகள்
சில்டெனாபில் சிட்ரேட், வர்த்தகப் பெயர் வயக்ரே, பொதுவாக வயக்ரா என்று அழைக்கப்படுகிறது, இது ஒரு சுழற்சி குவானோசின் மோனோபாஸ்பேட் (cGMP)-குறிப்பிட்ட பாஸ்போடைஸ்டெரேஸ் வகை 5 (PDE5) தடுப்பானாகும், இது வாய்வழி நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு விறைப்புத்தன்மையை மேம்படுத்தும். சில்டெனாபில் சிட்ரேட் கார்பஸ் கேவர்னோசத்தில் சைக்ளிக் குவானோசின் மோனோபாஸ்பேட்டை (cGMP) சிதைக்கும் வகை 5 பாஸ்போடைஸ்டெரேஸைத் தடுப்பதன் மூலம் நைட்ரிக் ஆக்சைடின் (NO) விளைவை மேம்படுத்தலாம். கார்பஸ் கேவர்னோசத்தில் cGMP அளவை அதிகரிக்கவும், கார்பஸ் கேவர்னோசத்தில் மென்மையான தசையை தளர்த்தவும், இரத்த ஓட்டத்தை அதிகரிக்கவும், ஆண்குறி விறைப்பு நேரத்தை நீடிக்கவும் மற்றும் உறுதியை அதிகரிக்கவும். விறைப்புத்தன்மை குறைபாடுள்ள ஆண்மைக் குறைவு நோயாளிகளுக்கு. பெரியவர்கள் ஒவ்வொரு முறையும் 50 மி.கி. வாய்வழியாக, ஒரு நாளைக்கு 1 முறை வரை எடுத்துக்கொள்கிறார்கள், மேலும் உடலுறவுக்கு சுமார் 1 மணி நேரத்திற்கு முன்பு தேவைக்கேற்ப அதைப் பயன்படுத்துகிறார்கள். அதிகபட்ச அளவு ஒவ்வொரு முறையும் 0.1 கிராம்.
உயிரியல் ஆய்வுகளில்
மயக்க மருந்து கொடுக்கப்பட்ட நாய்களில், சில்டெனாபில் சிட்ரேட், இடுப்பு நரம்பு தூண்டுதலின் கீழ் ஆண்குறி விறைப்பு செயல்பாட்டை மேம்படுத்துகிறது, இது ஹைப்பர்கொலஸ்டிரோலெமிக் முயல்களின் கேவர்னோசல் திசுக்களில் பலவீனமான கார்பமாயில்கோலின்-தூண்டப்பட்ட தளர்வை குறிப்பிடத்தக்க அளவில் மாற்றியமைத்து, சூப்பர் ஆக்சைடு உருவாவதைத் தடுக்கிறது. ஸ்ப்ராக்-டாவ்லி எலிகளில், சில்டெனாபில் நேரத்தைச் சார்ந்து விறைப்பு செயல்பாட்டை மேம்படுத்துகிறது, அதிகபட்ச மீட்பு 28 ஆம் நாளில் ஒரு நாளைக்கு 20 மி.கி/கிலோ என்ற அளவில் ஏற்படுகிறது. ஸ்ப்ராக்-டாவ்லி எலிகளில், சில்டெனாஃபிலின் நிர்வாகம் மென்மையான தசை கொலாஜன் விகிதத்தைப் பாதுகாத்து CD31 மற்றும் eNOS வெளிப்பாட்டைப் பாதுகாத்தது. ஸ்ப்ராக்-டாவ்லி எலிகளில், சில்டெனாபில் அப்போப்டொடிக் குறியீட்டைக் கணிசமாகக் குறைத்து, கட்டுப்பாட்டுக் குழுவுடன் ஒப்பிடும்போது akt மற்றும் eNOS இன் பாஸ்போரிலேஷனை அதிகரித்தது.
