மருந்தியல் பொருட்கள்
-
இன்க்ளிசிரான் சோடியம்
இன்க்ளிசிரான் சோடியம் API (செயலில் உள்ள மருந்து மூலப்பொருள்) முதன்மையாக RNA குறுக்கீடு (RNAi) மற்றும் இருதய சிகிச்சைத் துறையில் ஆய்வு செய்யப்படுகிறது. PCSK9 மரபணுவை இலக்காகக் கொண்ட இரட்டை இழை siRNA ஆக, LDL-C (குறைந்த அடர்த்தி கொண்ட லிப்போபுரோட்டீன் கொழுப்பு) குறைப்பதற்கான நீண்டகால மரபணு-அமைதிப்படுத்தும் உத்திகளை மதிப்பிடுவதற்கு முன் மருத்துவ மற்றும் மருத்துவ ஆராய்ச்சியில் இது பயன்படுத்தப்படுகிறது. siRNA விநியோக அமைப்புகள், நிலைத்தன்மை மற்றும் கல்லீரல்-இலக்கு RNA சிகிச்சை முறைகளை ஆராய்வதற்கான ஒரு மாதிரி சேர்மமாகவும் இது செயல்படுகிறது.
-
Fmoc-Gly-Gly-OH
Fmoc-Gly-Gly-OH என்பது திட-கட்ட பெப்டைட் தொகுப்பில் (SPPS) அடிப்படை கட்டுமானத் தொகுதியாகப் பயன்படுத்தப்படும் ஒரு டைபெப்டைடு ஆகும். இது இரண்டு கிளைசின் எச்சங்கள் மற்றும் ஒரு Fmoc-பாதுகாக்கப்பட்ட N-முனையத்தைக் கொண்டுள்ளது, இது கட்டுப்படுத்தப்பட்ட பெப்டைட் சங்கிலி நீட்டிப்பை அனுமதிக்கிறது. கிளைசினின் சிறிய அளவு மற்றும் நெகிழ்வுத்தன்மை காரணமாக, இந்த டைபெப்டைடு பெரும்பாலும் பெப்டைட் முதுகெலும்பு இயக்கவியல், இணைப்பான் வடிவமைப்பு மற்றும் பெப்டைடுகள் மற்றும் புரதங்களில் கட்டமைப்பு மாதிரியாக்கம் ஆகியவற்றின் சூழலில் ஆய்வு செய்யப்படுகிறது.
-
Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH
Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH என்பது பொதுவாக திட-கட்ட பெப்டைட் தொகுப்பில் (SPPS) பயன்படுத்தப்படும் ஒரு டைபெப்டைட் கட்டுமானத் தொகுதி ஆகும். Fmoc (9-ஃப்ளோரனைல்மெதிலாக்ஸிகார்போனைல்) குழு N-முனையைப் பாதுகாக்கிறது, அதே நேரத்தில் tBu (டெர்ட்-பியூட்டைல்) குழு த்ரோயோனைனின் ஹைட்ராக்சில் பக்கச் சங்கிலியைப் பாதுகாக்கிறது. இந்த பாதுகாக்கப்பட்ட டைபெப்டைடு திறமையான பெப்டைட் நீட்டிப்பை எளிதாக்குதல், ரேஸ்மைசேஷனைக் குறைத்தல் மற்றும் புரத அமைப்பு மற்றும் தொடர்பு ஆய்வுகளில் குறிப்பிட்ட வரிசை மையக்கருக்களை மாதிரியாக்குவதில் அதன் பங்கிற்காக ஆய்வு செய்யப்படுகிறது.
-
ஏஇஇஏ-ஏஇஇஏ
AEEA-AEEA என்பது பெப்டைட் மற்றும் மருந்து இணைவு ஆராய்ச்சியில் பொதுவாகப் பயன்படுத்தப்படும் ஒரு ஹைட்ரோஃபிலிக், நெகிழ்வான இடைவெளி ஆகும். இது இரண்டு எத்திலீன் கிளைக்கால் அடிப்படையிலான அலகுகளைக் கொண்டுள்ளது, இது மூலக்கூறு இடைவினைகள், கரைதிறன் மற்றும் உயிரியல் செயல்பாடுகளில் இணைப்பான் நீளம் மற்றும் நெகிழ்வுத்தன்மையின் விளைவுகளை ஆய்வு செய்வதற்கு பயனுள்ளதாக அமைகிறது. ஆன்டிபாடி-மருந்து இணைவுகள் (ADCகள்), பெப்டைட்-மருந்து இணைவுகள் மற்றும் பிற உயிரியல் இணைவுகளின் செயல்திறனை ஸ்பேசர்கள் எவ்வாறு பாதிக்கின்றன என்பதை மதிப்பிடுவதற்கு ஆராய்ச்சியாளர்கள் பெரும்பாலும் AEEA அலகுகளைப் பயன்படுத்துகின்றனர்.
-
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA]-OH
இந்த சேர்மம் பெப்டைட் தொகுப்பு மற்றும் மருந்து இணை உருவாக்கத்தில் பயன்படுத்தப்படும் ஒரு பாதுகாக்கப்பட்ட, செயல்பாட்டு லைசின் வழித்தோன்றலாகும். இது N-முனையப் பாதுகாப்பிற்கான ஒரு Fmoc குழுவையும், Eic(OtBu) (eicosanoic அமில வழித்தோன்றல்), γ-குளுடாமிக் அமிலம் (γ-Glu) மற்றும் AEEA (aminoethoxyethoxyacetate) ஆகியவற்றுடன் பக்கச் சங்கிலி மாற்றத்தையும் கொண்டுள்ளது. இந்த கூறுகள் லிப்பிடேஷன் விளைவுகள், இடைவெளி வேதியியல் மற்றும் கட்டுப்படுத்தப்பட்ட மருந்து வெளியீடு ஆகியவற்றைப் படிக்க வடிவமைக்கப்பட்டுள்ளன. இது புரோட்ரக் உத்திகள், ADC இணைப்பிகள் மற்றும் சவ்வு-ஊடாடும் பெப்டைடுகளின் சூழலில் பரவலாக ஆராய்ச்சி செய்யப்படுகிறது.
-
Fmoc-L-Lys[Ste(OtBu)-γ-Glu-(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH
இந்த சேர்மம் பெப்டைட் தொகுப்பில், குறிப்பாக இலக்கு அல்லது மல்டிஃபங்க்ஸ்னல் பெப்டைட் இணைப்புகளை உருவாக்குவதற்குப் பயன்படுத்தப்படும் ஒரு மாற்றியமைக்கப்பட்ட லைசின் வழித்தோன்றலாகும். Fmoc குழு Fmoc திட-கட்ட பெப்டைட் தொகுப்பு (SPPS) வழியாக படிப்படியாக தொகுப்புக்கு அனுமதிக்கிறது. பக்கச் சங்கிலி ஒரு ஸ்டீரிக் அமில வழித்தோன்றல் (Ste), γ-குளுடாமிக் அமிலம் (γ-Glu) மற்றும் இரண்டு AEEA (அமினோஎத்தாக்சிஎத்தாக்சிஅசெட்டேட்) இணைப்பிகளுடன் மாற்றியமைக்கப்படுகிறது, அவை ஹைட்ரோபோபிசிட்டி, சார்ஜ் பண்புகள் மற்றும் நெகிழ்வான இடைவெளியை வழங்குகின்றன. ஆன்டிபாடி-மருந்து இணைப்புகள் (ADCகள்) மற்றும் செல்-ஊடுருவக்கூடிய பெப்டைடுகள் உள்ளிட்ட மருந்து விநியோக அமைப்புகளில் அதன் பங்கிற்காக இது பொதுவாக ஆய்வு செய்யப்படுகிறது.
-
போக்-ஹிஸ்(டிஆர்டி)-ஐப்-க்ளின்(டிஆர்டி)-கிளை-ஓஹெச்
போக்-ஹிஸ்(டிஆர்டி)-ஐப்-க்ளின்(டிஆர்டி)-கிளை-ஓஹெச்பெப்டைட் தொகுப்பு மற்றும் கட்டமைப்பு ஆய்வுகளில் பயன்படுத்தப்படும் ஒரு பாதுகாக்கப்பட்ட டெட்ராபெப்டைடு ஆகும். Boc (tert-butyloxycarbonyl) குழு N-முனையத்தைப் பாதுகாக்கிறது, அதே நேரத்தில் Trt (trytyl) குழுக்கள் தேவையற்ற எதிர்வினைகளைத் தடுக்க ஹிஸ்டைடின் மற்றும் குளுட்டமைனின் பக்கச் சங்கிலிகளைப் பாதுகாக்கின்றன. Aib (α-அமினோஐசோபியூட்ரிக் அமிலம்) இருப்பது ஹெலிகல் இணக்கங்களை ஊக்குவிக்கிறது மற்றும் பெப்டைட் நிலைத்தன்மையை மேம்படுத்துகிறது. இந்த பெப்டைடு பெப்டைட் மடிப்பு, நிலைத்தன்மையை ஆராய்வதற்கும், உயிரியல் ரீதியாக செயல்படும் பெப்டைட்களை வடிவமைப்பதற்கான ஒரு சாரக்கட்டு போலவும் மதிப்புமிக்கது.
-
போக்-டைர்(tBu)-ஐப்-குளு(OtBu)-கிளை-OH
போக்-டைர்(tBu)-ஐப்-குளு(OtBu)-கிளை-OHபெப்டைட் தொகுப்பு ஆராய்ச்சியில் பொதுவாகப் பயன்படுத்தப்படும் பாதுகாக்கப்பட்ட டெட்ராபெப்டைடு ஆகும். பெப்டைட் சங்கிலி அசெம்பிளியின் போது பக்க எதிர்வினைகளைத் தடுக்க Boc (tert-butyloxycarbonyl) மற்றும் tBu (tert-butyl) குழுக்கள் பாதுகாப்புக் குழுக்களாகச் செயல்படுகின்றன. Aib (α-அமினோஐசோபியூட்ரிக் அமிலம்) சேர்ப்பது ஹெலிகல் கட்டமைப்புகளைத் தூண்டவும் பெப்டைட் நிலைத்தன்மையை அதிகரிக்கவும் உதவுகிறது. இந்த பெப்டைட் வரிசை, இணக்க பகுப்பாய்வு, பெப்டைட் மடிப்பு மற்றும் மேம்பட்ட நிலைத்தன்மை மற்றும் தனித்தன்மையுடன் உயிரியல் ரீதியாகச் செயல்படும் பெப்டைட்களை உருவாக்குவதில் ஒரு கட்டுமானத் தொகுதியாக அதன் ஆற்றலுக்காக ஆய்வு செய்யப்படுகிறது.
-
Fmoc-ஐல்-ஐப்-OH
Fmoc-Ile-Aib-OH என்பது திட-கட்ட பெப்டைட் தொகுப்பில் (SPPS) பயன்படுத்தப்படும் ஒரு டைபெப்டைட் கட்டுமானத் தொகுதி ஆகும். இது Fmoc-பாதுகாக்கப்பட்ட ஐசோலூசினை Aib (α-அமினோஐசோபியூட்ரிக் அமிலம்) உடன் இணைக்கிறது, இது ஹெலிக்ஸ் நிலைத்தன்மை மற்றும் புரோட்டீஸ் எதிர்ப்பை மேம்படுத்தும் ஒரு இயற்கை அல்லாத அமினோ அமிலமாகும்.
-
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH என்பது இலக்கு மருந்து விநியோகம் மற்றும் உயிரி இணைப்புக்காக வடிவமைக்கப்பட்ட ஒரு செயல்பாட்டு அமினோ அமில கட்டுமானத் தொகுதி ஆகும். இது லிப்பிட் தொடர்புக்கு Eic (eicosanoid) பகுதியையும், இலக்குக்கு γ-Glu மற்றும் நெகிழ்வுத்தன்மைக்கு AEEA இடைவெளிகளையும் கொண்டுள்ளது.
-
போக்-டைர்(tBu)-ஐப்-OH
Boc-Tyr(tBu)-Aib-OH என்பது பெப்டைட் தொகுப்பில் பயன்படுத்தப்படும் ஒரு பாதுகாக்கப்பட்ட டைபெப்டைட் கட்டுமானத் தொகுதி ஆகும், இது Boc-பாதுகாக்கப்பட்ட டைரோசின் மற்றும் Aib (α-அமினோஐசோபியூட்ரிக் அமிலம்) ஆகியவற்றை இணைக்கிறது. Aib எச்சம் ஹெலிக்ஸ் உருவாக்கம் மற்றும் புரோட்டீஸ் எதிர்ப்பை மேம்படுத்துகிறது.
-
போக்-ஹிஸ்(Trt)-அலா-குளு(OtBu)-கிளை-ஓஹெச்
Boc-His(Trt)-Ala-Glu(OtBu)-Gly-OH என்பது திட-நிலை பெப்டைட் தொகுப்பு (SPPS) மற்றும் பெப்டைட் மருந்து வளர்ச்சியில் பயன்படுத்தப்படும் ஒரு பாதுகாக்கப்பட்ட டெட்ராபெப்டைட் துண்டாகும். இது செங்குத்து தொகுப்புக்கான பாதுகாப்பு குழுக்களை உள்ளடக்கியது மற்றும் உயிரியல் மற்றும் கட்டமைப்பு பெப்டைட் வடிவமைப்பில் பயனுள்ள ஒரு வரிசையைக் கொண்டுள்ளது.
