-
முழு பெயர்:உடல் பாதுகாப்பு கலவை-157, அபெண்டாடெகாபெப்டைடு (15-அமினோ அமில பெப்டைடு)முதலில் மனித இரைப்பை சாற்றிலிருந்து தனிமைப்படுத்தப்பட்டது.
-
அமினோ அமில வரிசை:கிளை-குளு-ப்ரோ-ப்ரோ-ப்ரோ-ப்ரோ-கிளை-லைஸ்-ப்ரோ-அலா-ஆஸ்ப்-ஆஸ்ப்-அலா-கிளை-லியூ-வால், மூலக்கூறு எடை ≈ 1419.55 டா.
-
பல பெப்டைடுகளுடன் ஒப்பிடும்போது, BPC-157 நீர் மற்றும் இரைப்பை சாற்றில் ஒப்பீட்டளவில் நிலைத்தன்மை கொண்டது, இது வாய்வழி அல்லது இரைப்பை நிர்வாகத்தை மிகவும் சாத்தியமாக்குகிறது.
செயல் வழிமுறைகள்
-
ஆஞ்சியோஜெனெசிஸ் / சுற்றோட்ட மீட்பு
-
அதிகப்படுத்துகிறதுVEGFR-2 (VEGFR-2) என்பது αγανவெளிப்பாடு, புதிய இரத்த நாளங்கள் உருவாவதை ஊக்குவிக்கிறது.
-
செயல்படுத்துகிறதுSrc–கேவியோலின்-1–eNOS பாதை, நைட்ரிக் ஆக்சைடு (NO) வெளியீடு, வாசோடைலேஷன் மற்றும் மேம்பட்ட வாஸ்குலர் செயல்பாட்டிற்கு வழிவகுக்கிறது.
-
-
அழற்சி எதிர்ப்பு & ஆக்ஸிஜனேற்றி
-
அழற்சிக்கு எதிரான சைட்டோகைன்களைக் குறைக்கிறது, எடுத்துக்காட்டாகஐஎல்-6மற்றும்டிஎன்எஃப்-α.
-
எதிர்வினை ஆக்ஸிஜன் இனங்கள் (ROS) உற்பத்தியைக் குறைத்து, செல்களை ஆக்ஸிஜனேற்ற அழுத்தத்திலிருந்து பாதுகாக்கிறது.
-
-
திசு பழுது
-
தசைநார், தசைநார் மற்றும் தசை காயம் மாதிரிகளில் கட்டமைப்பு மற்றும் செயல்பாட்டு மீட்சியை ஊக்குவிக்கிறது.
-
மத்திய நரம்பு மண்டல காயம் மாதிரிகளில் (முதுகெலும்பு சுருக்கம், பெருமூளை இஸ்கெமியா-ரீபெர்ஃபியூஷன்) நரம்பு பாதுகாப்பை வழங்குகிறது, நரம்பியல் இறப்பைக் குறைக்கிறது மற்றும் மோட்டார்/உணர்ச்சி மீட்சியை மேம்படுத்துகிறது.
-
-
வாஸ்குலர் தொனியை ஒழுங்குபடுத்துதல்
-
முன்னாள் உயிருள்ள வாஸ்குலர் ஆய்வுகள், BPC-157 வாசோரிலாக்சேஷனைத் தூண்டுகிறது, இது அப்படியே எண்டோதெலியம் மற்றும் NO பாதைகளைச் சார்ந்துள்ளது என்பதைக் காட்டுகிறது.
-
விலங்கு & செயற்கைக்கோள் ஒப்பீட்டுத் தரவு
| பரிசோதனை வகை | மாதிரி / தலையீடு | மருந்தளவு / நிர்வாகம் | கட்டுப்பாடு | முக்கிய முடிவுகள் | ஒப்பீட்டு தரவு |
|---|---|---|---|---|---|
| வாசோடைலேஷன் (எலி பெருநாடி, எக்ஸ் விவோ) | ஃபீனைலெஃப்ரின்-முன் சுருக்கப்பட்ட பெருநாடி வளையங்கள் | BPC-157 வரை100 மைக்ரோகிராம்/மிலி | BPC-157 இல்லை | வாசோரெலாக்ஸேஷன் ~37.6 ± 5.7% | குறைக்கப்பட்டது10.0 ± 5.1% / 12.3 ± 2.3%NOS தடுப்பான் (L-NAME) அல்லது NO ஸ்கேவெஞ்சர் (Hb) உடன் |
| எண்டோதெலியல் செல் மதிப்பீடு (HUVEC) | HUVEC கலாச்சாரம் | 1 μg/மிலி | சிகிச்சையளிக்கப்படாத கட்டுப்பாடு | ↑ உற்பத்தி இல்லை (1.35 மடங்கு); ↑ செல் இடம்பெயர்வு | Hb உடன் இடம்பெயர்வு ரத்து செய்யப்பட்டது |
| இஸ்கிமிக் மூட்டு மாதிரி (எலி) | ஹிண்ட்லிம்ப் இஸ்கெமியா | 10 μg/கிலோ/நாள் (ip) | சிகிச்சை இல்லை | விரைவான இரத்த ஓட்ட மீட்பு, ↑ ஆஞ்சியோஜெனெசிஸ் | சிகிச்சை > கட்டுப்பாடு |
| முதுகுத் தண்டு சுருக்கம் (எலி) | சாக்ரோகோசிஜியல் முதுகுத் தண்டு சுருக்கம் | காயம் ஏற்பட்ட 10 நிமிடங்களுக்குப் பிறகு ஒற்றை ஐபி ஊசி. | சிகிச்சை பெறாத குழு | குறிப்பிடத்தக்க நரம்பியல் மற்றும் கட்டமைப்பு மீட்பு | கட்டுப்பாட்டு குழுவில் பக்கவாத நோய் தொடர்ந்து இருந்தது. |
| ஹெபடோடாக்சிசிட்டி மாதிரி (CCl₄ / ஆல்கஹால்) | வேதியியல் ரீதியாக தூண்டப்பட்ட கல்லீரல் காயம் | 1 µg அல்லது 10 ng/kg (ஐபி / வாய்வழி) | சிகிச்சையளிக்கப்படாதது | ↓ AST/ALT, குறைக்கப்பட்ட நெக்ரோசிஸ் | கட்டுப்பாட்டு குழு கடுமையான கல்லீரல் காயத்தைக் காட்டியது. |
| நச்சுத்தன்மை ஆய்வுகள் | எலிகள், முயல்கள், நாய்கள் | பல மருந்தளவுகள் / வழிகள் | மருந்துப்போலி கட்டுப்பாடுகள் | குறிப்பிடத்தக்க நச்சுத்தன்மை இல்லை, LD₅₀ எதுவும் காணப்படவில்லை. | அதிக அளவுகளில் கூட நன்கு பொறுத்துக்கொள்ளப்படுகிறது |
மனித ஆய்வுகள்
-
வழக்குத் தொடர்: முழங்கால் வலி உள்ள 12 நோயாளிகளுக்கு BPC-157 இன் உள்-மூட்டு ஊசி → 11 குறிப்பிடத்தக்க வலி நிவாரணத்தைப் பதிவு செய்தது. வரம்புகள்: கட்டுப்பாட்டுக் குழு இல்லை, குருட்டுத்தன்மை இல்லை, அகநிலை விளைவுகள்.
-
மருத்துவ பரிசோதனை: 42 ஆரோக்கியமான தன்னார்வலர்களிடம் ஒரு கட்டம் I பாதுகாப்பு மற்றும் மருந்தியக்கவியல் ஆய்வு (NCT02637284) நடத்தப்பட்டது, ஆனால் முடிவுகள் வெளியிடப்படவில்லை.
தற்போது,உயர்தர சீரற்ற கட்டுப்பாட்டு சோதனைகள் (RCTs) இல்லை.மருத்துவ செயல்திறன் மற்றும் பாதுகாப்பை உறுதிப்படுத்த கிடைக்கின்றன.
பாதுகாப்பு & சாத்தியமான அபாயங்கள்
-
ஆஞ்சியோஜெனிசிஸ்: குணப்படுத்துவதற்கு நன்மை பயக்கும், ஆனால் கோட்பாட்டளவில் புற்றுநோய் நோயாளிகளில் கட்டி வாஸ்குலரைசேஷன், வளர்ச்சியை துரிதப்படுத்துதல் அல்லது மெட்டாஸ்டாஸிஸை ஊக்குவிக்கும்.
-
மருந்தளவு & நிர்வாகம்: மிகக் குறைந்த அளவுகளில் (ng–µg/kg) விலங்குகளில் பயனுள்ளதாக இருக்கும், ஆனால் உகந்த மனிதர்களுக்கான அளவு மற்றும் வழி வரையறுக்கப்படவில்லை.
-
நீண்ட கால பயன்பாடு: விரிவான நீண்டகால நச்சுத்தன்மை தரவு இல்லை; பெரும்பாலான ஆய்வுகள் குறுகிய கால ஆய்வுகள்.
-
ஒழுங்குமுறை நிலை: பெரும்பாலான நாடுகளில் மருந்தாக அங்கீகரிக்கப்படவில்லை; என வகைப்படுத்தப்பட்டுள்ளதுதடைசெய்யப்பட்ட பொருள்WADA (உலக ஊக்கமருந்து எதிர்ப்பு நிறுவனம்) வழங்கியது.
ஒப்பீட்டு நுண்ணறிவுகள் & வரம்புகள்
| ஒப்பீடு | பலங்கள் | வரம்புகள் |
|---|---|---|
| விலங்கு vs மனிதன் | விலங்குகளில் நிலையான நன்மை பயக்கும் விளைவுகள் (தசைநார், நரம்பு, கல்லீரல் பழுது, ஆஞ்சியோஜெனெசிஸ்) | மனித ஆதாரங்கள் மிகக் குறைவு, கட்டுப்பாடற்றவை, மேலும் நீண்டகால பின்தொடர்தல் இல்லை. |
| மருந்தளவு வரம்பு | விலங்குகளில் மிகக் குறைந்த அளவுகளில் (ng–µg/kg; µg/ml இன் விட்ரோ) பயனுள்ளதாக இருக்கும். | பாதுகாப்பான/பயனுள்ள மனிதர்களுக்கான மருந்தளவு தெரியவில்லை. |
| நடவடிக்கை ஆரம்பம் | காயத்திற்குப் பிறகு ஆரம்பகால சிகிச்சை (எ.கா., முதுகுத்தண்டு காயம் ஏற்பட்ட 10 நிமிடங்களுக்குப் பிறகு) வலுவான மீட்சியை அளிக்கிறது. | அத்தகைய நேரத்தின் மருத்துவ சாத்தியக்கூறு தெளிவாக இல்லை. |
| நச்சுத்தன்மை | பல விலங்கு இனங்களில் ஆபத்தான அளவு அல்லது கடுமையான பாதகமான விளைவுகள் காணப்படவில்லை. | நீண்டகால நச்சுத்தன்மை, புற்றுநோய் உண்டாக்கும் தன்மை மற்றும் இனப்பெருக்க பாதுகாப்பு ஆகியவை சோதிக்கப்படாமல் உள்ளன. |
முடிவுரை
-
BPC-157 விலங்கு மற்றும் உயிரணு மாதிரிகளில் வலுவான மீளுருவாக்கம் மற்றும் பாதுகாப்பு விளைவுகளைக் காட்டுகிறது.: ஆஞ்சியோஜெனெசிஸ், அழற்சி எதிர்ப்பு, திசு பழுதுபார்ப்பு, நரம்பு பாதுகாப்பு மற்றும் ஹெபடோபாதுகாப்பு.
-
மனித ஆதாரங்கள் மிகவும் குறைவாகவே உள்ளன., வலுவான மருத்துவ சோதனை தரவு எதுவும் கிடைக்கவில்லை.
-
மேலும்நன்கு வடிவமைக்கப்பட்ட சீரற்ற கட்டுப்பாட்டு சோதனைகள்மனிதர்களில் செயல்திறன், பாதுகாப்பு, உகந்த அளவு மற்றும் நிர்வாக வழிகளை நிறுவுவதற்கு அவை தேவைப்படுகின்றன.
இடுகை நேரம்: செப்-23-2025
